Endorphine werden vor allem im vorderen Lappen der Hypophyse gebildet.
Zusätzlich können Endorphine im gesamten Nervensystem hergestellt werden. Endorphine wirken sehr stark schmerzhemmend.
Zugleich kommt ihnen eine beruhigende bis hin zu euphorisierende Wirkung zu. Sie sind aber auch an vielen vegetativen Prozessen beteiligt, wie zum Beispiel der Regulation der Körpertemperatur, Hemmung der Darmbeweglichkeit und Steuerung von Antrieb und Verhalten.
Endorphine stimulieren das Belohnungssystem und können somit bei starker körperlicher Belastung oder Schmerz zu einem berauschenden Glücksgefühl führen („Runner‘s High"). Die Rezeptoren für Endorphine sind dieselben für Opium oder opiatähnliche Stoffe, wie Morphium und Heroin.
