Histamin ist ein Botenstoff, der bei Allergien des Typs I (weitaus häufigste Form der Allergien) aus den so genannten Mastzellen freigesetzt wird. Histamin führt zu typischen Erscheinungen einer Allergie, z. B. Blutgefäßerweiterung, Wassereinlagerung im Gewebe (Ödem), Schwellung und Juckreiz.

Diese Auswirkungen können durch Antihistaminika abgeschwächt werden. Die Präparate wirken über die Blockierung von Bindungsstellen an den Zellen, an denen sonst das Histamin andocken und die Allergieerscheinungen hervorrufen kann. Nicht immer verschwinden alle Symptome der Allergie, da auch andere körpereigene Stoffe eine Rolle spielen.

Antihistaminika können je nach der auftretenden Allergie als Augentropfen, Nasenspray oder Medikament zum Einnehmen angewendet werden. Sie können bei vielen allergischen Erkrankungen angewendet werden, z. B. bei allergischem Schnupfen, allergischer Bindehautentzündung oder durch den Notarzt bei der Extremform der Allergie, dem anaphylaktischen Schock. Viele Antihistaminika sind nicht verschreibungspflichtig.

Als Nebenwirkung der Antihistaminika kann es zu Müdigkeit, Leistungseinschränkung und Abgeschlagenheit kommen. Dadurch, dass die modernen Präparate kaum in das Gehirn eindringen, sind diese Erscheinungen bei ihnen meist nur schwach ausgeprägt oder treten nicht auf. Es kann unter anderem auch zu Kopfschmerzen und Mundtrockenheit kommen. Eine Augeninnendruckerhöhung (Glaukom) mit Gefahr der bleibenden Schädigung des Auges kann vorkommen. Ebenso sind Leberschäden möglich. Bei Augen- und Nasentropfen kann es zur Schleimhautreizung kommen. Manchmal führen Antihistaminika selbst zu einer allergischen Reaktion.